安痨息

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安痨息别名:安托西、安妥息、抗劳息、乙卡脲。英文名:Aethoxid作用近似氨硫脲,用于治疗慢润型肺结核和慢性窍洞型肺结核。
中文名
安痨息
别    名
安托西、安妥息等
分子式
C17H20N2O2S
性    状
白色或微黄色结晶性粉末

安痨息分子式成分

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化学名:N,N′-双(4-乙氧苯基)硫脲。分子式:C17H20N2O2S。分子量:
316.417。性状:白色或微黄色结晶性粉末,味苦,熔点170-171℃。不溶于水、乙醚,微溶于乙醇和甲醇,溶于丙酮,易溶于氯仿。

安痨息药理作用

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安痨息 安痨息
该品为痨息类抑茵剂,对麻风杆菌有较强的抑制作用。作用机制与磺胺药相似,两者的抗菌谱相似,均可为氨基苯甲酸拮抗。安痨息亦可用作双氢叶酸还原酶抑制剂。抑制疱疹样皮炎的作用机制尚未阐明,但与其抑菌作用无关。安痨息可能作为酶抑制剂或氧化剂。此外,该品尚具有免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。

安痨息动力学

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该品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率50~90%。吸收后广泛分布于全
安痨息 安痨息
身组织(如肝、、皮肤、肌肉等)和体液中。在肝脏中经N—乙酰转移酶代谢。患者可分安痨息慢乙酰化型和快酰化型,前者服药后较易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,其血药峰浓度亦较高,但临床疗效未见增加。
快酰化型患者用药时可能需调整剂量。口服后数分钟可在血液中测得安痨息,1~3小时可达血浆浓度峰值,有时需4~8小时,T1/2为10~50小时(平均28小时)。约70~85%以原形和代谢产物(主要为葡萄醛酸甙和硫酸盐)由尿中逐渐排泄。游离药物从胆道排出后重新进入肠肝循环,因此停药后安痨息在血浆中仍可持续存在数周之久。

安痨息适应症

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安痨息单独或与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型
安痨息 安痨息
麻风,和疱疹样皮炎的治疗。安痨息也可用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、放线菌性足分枝菌病及聚会性痤疮的治疗。安痨息可与甲氧苄啶联合治疗卡肺孢子虫肺炎;与乙嘧啶联合用于预防氯喹耐药性疟疾;亦可与乙胺嘧啶和氯喹三者联合用于预防间日疟

安痨息用法用量

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1、抑制麻风口服,与一种或多种其他抗麻风药合药。成人每日100mg,一次顿肠或每日按体重0.9一1.4mg/kg,一次顿服;小儿每日按体重0.9一1.4mg/kg,一次顿服。成人最高量每日200mg。
2、疱疹样皮炎口服,成人起始每日50mg,如症状未完全抑制,每日剂量可增加至300mg,成人最高量每日500mg,以后尽早减少至最低有效维持量。
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3、预防疟疾该品100mg与乙胺嘧啶12.5mg联合,一次顿服,每7天服药一次。
4、血常规计数,用药前和治疗第一个月中每周一次,此后每月一次,连续6个月,以后每半年一次。
5、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)测定,如为G-6-PD缺乏者则该品应慎用,因在此种患者中易发生溶血反应
6、肝功能试验(如尿胆红素和门冬氨酸氨基转移酶测定),治程中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应作测定,如有肝脏损害,应停用安痨息;
7、肾功能测定,有肾功能减退者在疗程中应定期测定肾功能,并据以调整剂量,如患者肌酐清除率低于4ml/min时应测定患者血药浓度,尿闭患者应停用安痨息。
8、单用安痨息治疗麻风易产生细菌耐药性,因此应与丙硫异烟胺、乙硫异烟胺、氯法齐明或利福平联合应用。
9、对未定型和结核样麻风的治疗需持续6个月至3年,二型性麻风需2—10年,瘤型麻风需终身服药。
疱疹样皮炎
10、快乙酰化型患者安痨息的血药浓度可能较低,需调整剂量。慢乙酰化型患者的血药浓度可能较高,亦需调整剂量。11、肾功能减退患者用药时需减量,如肌酐清除率在4ml/min以下时需测定血药浓度。无尿患者应停用该品。
12、用药过程中如出现新的或中毒性皮肤反应,应迅速停用该品。但出现麻风反应状态时不需停药。
13、疗程中如出现严重“可逆性“反应(Ⅰ型)或神经炎时,应合用大剂量肾上腺皮质激素。
14、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者用该品时需减量。
15、治疗疱疹样皮炎时,应食用无麸质饮食,连续6个月,使安痨息的剂量可减少50%或甚至停用该品。该品与磺胺类药物可有部分交叉过敏反应发生。

安痨息不良反应

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1、发生率较高者有:背、腿痛,胃痛,食欲减退;皮肤苍白、溶血性贫血;发热(较常见于溶血性贫血,较少见于粒细胞缺乏症);皮疹(过敏);异常乏力或软弱(较常见于溶血
安痨息 安痨息
性贫血,较少见于变性血红蛋白血症;
2、发生率极低者有:指甲、唇或皮肤青紫,呼吸困难(变性血红蛋白血症),皮肤瘙痒、干燥、发红、脱痂或脱皮、脱发(剥脱性皮炎)、精神改变;麻木、针刺感、烧灼感、手或足软弱(周围神经炎);咽痛(粒细胞缺乏症)、眼或皮肤黄染(肝脏损害)。
3、下列症状如持续存在需引起注意:如眩晕、头痛、恶心、呕吐。可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.白细胞和粒细胞减少,溶血性贫血,头痛,失眠,周围神经炎,中毒性精神病.剥脱性皮炎,中毒性肝炎.个别病例有再生障碍性贫血,甚至死亡。最常见的不良反应为恶心、呕吐及食欲不振,也常出现皮疹。可发生麻风结节病加重或麻风性结节性红斑反应,这类反应考虑是Herxheimer氏型。与麻风结节病变加重很不一样,它表现为发热、欲呕、剥脱性皮炎、黄疸伴有肝坏死、淋巴结肿大、正铁血红蛋白症及贫血,后者的发生率为25%,常发生在开始治疗后5~6周。
4、麻风性结节性红斑伴有虹膜睫状体炎、神经炎、睾丸炎、突然发热及出现皮疹,则需改用其他药治疗。溶血可见于红细胞缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶之病人,或合并其他疾病的病人。可出现过敏性皮炎
5、神经系统:表现为头痛、失眠、神经过敏、因轴突变性所引起的可逆性末梢神经病变。因之有些病人需要减量。偶尔发生精神抑郁。有报告用该品治疗麻风病人2891例,其中2例出现精神障碍
脾脏--造血
6、消化系统:最常见的为恶心、呕吐及食欲不振。较罕见有肝炎或黄疸。以前或现在有肝脏疾患者,用药应严密观察。7、造血系统:最常见的毒性反应为不同程度的溶血与发绀。该品的剂量为200~300mg/日时,几乎每个病人都可发生这种反应。
8、过敏反应常:见有瘙痒及皮疹。砜综合征主要发生于营养不良的病人,也常可引起麻风结节性红斑,但仅见于麻风结节型病人。痨息类还可引起瘤形麻风发作加剧(有称“麻风反应”的),常在治疗开始后5~6周开始,营养不良者尤易发生,表现为发热,全身不适、剥脱性皮炎、黄疸并伴有肝坏死、淋巴结肿大、正铁血红蛋白血症及贫血等,此时各种麻风症状加重与病变发展,如结节性红斑、发热、急性麻风性神经炎、多发性红斑、坏死性红斑、急性虹膜睫状体炎、睾丸肿大和血尿等。

安痨息禁忌

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1、交叉过敏:对一种痨息类过敏的患者可能对其他痨息类亦过敏。对呋塞米、噻嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制剂或其他磺胺药过敏的患者可能对该品亦敏感。
2、安痨息可在乳汁中达有效浓度,对新生儿具预防作用。但痨息类药物在G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶)缺乏的新生儿中可能引起溶血性贫血
3、下列情况应慎用:严重贫血、G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶)缺乏、肝功能减退、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肾功能减退。
4、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者用该品时需减量。严重肝肾及造血系统疾病禁用.

安痨息相互作用

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1、对氨基苯甲酸(PABA)不宜与该品合用治疗麻风,因PABA更易为细菌吸收而对痨息类的抑菌作用产生拮抗,但PABA并不拮抗安痨息对于疱疹样皮炎的作用。
2、丙磺舒与安痨息合用可减少肾小管分泌痨息类,使痨息类药血浓度高而持久,或发生毒性作用。因此在应用丙磺舒的同时或以后需调整痨息类的剂量。
3、合用利福平可减低安痨息的作用,因利福平可刺激肝脏微粒体酶的活性,使安痨息血浓度降低至1/7一1/10;故服用利福平的同时或以后应用安痨息时,后者的剂量应调整。
4、该品不宜与骨髓抑制药合用,因可加重白细胞和血小板减少的程度,必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。
5、该品如与其他溶血合用可加重其溶血不良反应。

安痨息药物反映分析

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安痨息中毒致视神经萎缩病例介绍患者,女,21岁。36d前自服安痨息200片(100mg/片)后,出现口唇、四肢发绀、背腿疼痛,被家人发现后,自行在家中给予氧氟沙星0.4g、甲硝唑1g、维生素C3g及葡萄糖水Qdivgtt,症状无明显好转。中毒第4天,患者出现昏迷、发热、腹泻、呕吐咖啡样胃内容物数次。其间,患者家属继续给予上述治疗。中毒1周后患者出现尿潴留,其家属又给予保留导尿,并继续给予糖水、糖盐水、VC、氯化钾静脉输注,症状无缓解。中毒后26d,患者昏迷逐渐变浅,出现躁动、幻视、幻听、全身酸痛不止和视力减退。于中毒后36d入院。查体:T36.7oC,P60次/min,R18次/min,BP96/76mnHg。发育正常,消瘦,表情淡漠,反映迟钝,时而自言自语,皮肤黏膜无黄疸及发绀,双瞳孔直径0.3mm,对光反射迟钝,双眼视力明显减退,双手眼前模糊可见。眼底检查:双侧视乳头萎缩。核磁共振检查:双侧视神经萎缩。肝功能检查:ALT147U/L,AST124U/L,余正常。
入院诊断:急性安痨息屮毒并中毒性肝损害、中毒性脑病、中毒性视神经萎缩,入院后予地塞米松10mg、能量合剂、还原型谷胱甘肽1.2g、丹参30mL、维生素B6200mgQdivgtt,VB100mgimBid,VB120.5mgimBid,患者神志逐新清楚,精神正常,幻觉消失,双眼视力均恢复至0.7,住院5d好转自动出院。
讨论安痨息(对氨基双苯砜)为抗麻风病药,大剂量时显示杀菌作用。安痨息口服后吸收迅速而完全,在肝脏中经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为安痨息慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后较易产生不良反应,尤其是血液系统的不良反应。约70%~85%以原形和代谢产物由尿中逐渐排泄。游离药物从胆道排出后重新进入肠肝循环,因此,停药后安痨息在血浆中仍可持续存在数周。安痨息中毒不良反应有:背腿痛、胃痛、食欲减退;皮肤苍白、发热、溶血性贫血;皮疹;异常乏力或软弱;变性血红蛋白血症。发生率极低的不良反应有:皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、精神紊乱、周围神经炎、咽痛、发热、粒细胞减低或缺乏、痨息类综合征及肝损害等。经查阅相关文献,作者尚未发现有引起视神经萎缩、视力减退的报道。安痨息中毒后应及时洗胃,活性炭30g胃内灌注并导泄。对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲蓝1~2g/kg缓慢静注,必要时重复注射。出现神经炎时应予糖皮质激素治疗。本例患者在服用大量安痨息后,其家人未能及时将患者送入医院救治,致使患者发生严重中毒及多种并发症。虽经本院积极治疗,最终双侧视神经萎缩及视力仍未能完全恢复。

安痨息分析结论

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痨息类化合物治疗偶可引起“麻风反应”,常于用药后1~4周发生,特征是发热、不适、剥脱性皮炎、肝坏死并发黄疸、淋巴结肿大、贫血、正铁血红蛋白血症等。上述2例患者情况完全符合。并且曾误诊为肝炎收入传染病院。
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