石吊兰素

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石吊兰素 ,别名岩豆素。常用于用于淋巴结核、肺结核、骨结核的辅助治疗,也可用于支气管炎。常见不良反应为恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。中国民间草药石吊兰的有效成分之一,分子式C18H16O7。石吊兰素为黄色针状结晶,熔点195~196℃,其结构为5,7-二羟基-4′,6,8-三甲氧基黄酮。石吊兰素在体外有抑制结核菌的作用,临床上初步用石吊兰素治疗颈淋巴结核患者,未发现明显的副作用,现仍在试用中。
中文名
石吊兰素
外文名
Lysionotin
别    名
岩豆素,石吊兰素
用量用法
口服:1次50-100mg,1日3次。
规    格
片剂:50mg

石吊兰素来源

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为苦苣苔科植物石吊兰的全草。
性味:甘苦,凉。
石吊兰 石吊兰
1、《草木便方》:甘。
2、《分类草药性》:苦,有毒。
3、《贵阳民间药草》:甘苦,平,无毒。
4、《文山中草药》:苦,凉。
选方:
1、治腰、四肢痛:石吊兰、杜仲各三钱。水煎服。(《湖南药物志》)
2、治热咳:岩豇豆、青鱼胆草、岩白菜各五钱。水煎服。(《贵阳民间药草》)
3、治跌打损伤:石吊兰五钱,水煎,兑酒服;外用捣烂敷伤处。(《湖南药物志》)

石吊兰素药代动力学

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本品吸收良好,空腹口服本品0.5g后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较
石吊兰 石吊兰
年轻人为久。
本品血消除半衰期(t1/2b)为0.6~1.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,t1/2b可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2b可延长至5~30小时;新生儿t1/2b为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服0.5g后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。
本品可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口服0.5g后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢,24小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服0.5g后尿药峰浓度可达2.2g/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。

石吊兰素适应症

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主用于革兰氏阳性菌和阴性菌感染,如:流行性感冒,出血性败血症、链球菌病、猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、钩端螺旋体病等所引起的败血性
石吊兰素 石吊兰素
高热(41~43℃)或持续低温(37℃以下)、消化不良、喜喝冷水、无神嗜睡、行走拐跛、耳部变蓝、流泪等。同时用于治疗各种炎症疾患,如:传染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎缩性鼻炎、蓝耳病、乳腺炎、子宫炎、口腔炎、尿道炎等引起的咳嗽气喘、呼吸困难、怀孕低、死胎多或仔猪出生7-10天后死亡,乳房红肿、乳汁变坏、产乳下降、口蹄溃烂、流涎不止、生疮化脓等。

石吊兰素用量用法

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用法用量成人剂量:口服。一般一次0.25~0.5g(2~4粒),
石吊兰 石吊兰
一日4次,最高剂量一日4g(32粒)。肾功能减退的患者,应根据肾功能减退的程度,减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g(4粒)。
儿童剂量:口服。每日按体重25~50mg/kg,一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5~50mg/kg。

石吊兰素不良反应

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1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。
2、皮疹、药物热等过敏反应,偶可发生过敏性休克。
3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
4、应用本品期间偶可出现一过性肾损害。
5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见,中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。

石吊兰素注意事项

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1、对青霉素过敏或有过敏体质者及肾功能不全者慎用。对头孢类抗生素过敏者禁用。
2、注射剂刺激性较低,适宜于肌注应用。
3、可致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用。药品存放在干燥、阴凉处,避免受热。

石吊兰素测定方法

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在碱性介质中,铜氨络离子的催化作用下,石吊兰素对乙腈-H2O2化学发光体系有强烈的增敏作用。在HypersilODS色谱柱上,以乙腈-N,N-二甲基甲酰胺-0.01mol/L草酸(体积比27∶6:67)为流动相的条件下,实现了对石吊兰素的分离测定,建立了测定石吊兰素的方法。发光强度与石吊兰素的浓度在0.02~50mg/mL范围内呈线性关系。检出限(3σ)为0.01μg/mL.5次平行测定的相对标准偏差分别为1.24%~1.56%.应用于吊石苣苔中石吊兰素的测定。

石吊兰素实验研究

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研究石吊兰制剂治疗颈淋巴结核32例
资料与方法
1、一般资料本组32例均为门诊患者,男12例,女20例;年龄20~40岁17例,40~60岁11例,≥60岁4例;病程<6个月23例,6个月~1年8例,≥1年1例;其中9例经西药抗痨治疗作用不明显或产生药物副反应。中医辨证分型:气滞痰凝型18例,气血两虚型6例,肝肾阴虚型8例。以上病例均经淋巴结穿刺证实为结核性淋巴结炎。
石吊兰 石吊兰
2、药品来源我院委托有一定资质的单位代为加工制成,有2个剂型。石吊兰片剂:由贵州产的石吊兰加工制成,每片含生药0.28g。复方石吊兰冲剂由石吊兰、夏枯草、野生艾叶制成,按2∶1∶1比例投料,制成颗粒,每袋5g。
3、治疗方法石吊兰片剂主要用于单纯性见有热象的颈淋巴结核患者,每次4片,每日3次;复方石吊兰冲剂主要用于兼有寒象的颈淋巴结核患者,每次1袋,每日3次。3个月为1个疗程,2个疗程后评定疗效。
4、疗效标准参照国家中医药管理局1994-06月颁布的《中医病证诊断疗效标准》有关颈淋巴结核评定疗效。治愈:肿块消散或窦道愈合,全身症状消失;好转:肿块缩小或窦道脓水减少,全身症状改善;未愈:肿块不消,窦道不愈合,全身症状未改善。
结果
本组32例,治愈25例,占78.1%,好转5例,占15.6%,未愈2例,占6.3%。总有效率93.7%。
石吊兰素
讨论
颈淋巴结核属中医学瘰疬范畴。中国建国前较为多见,建国后大力开展预防工作,发病率已大为减少。中医学认为,颈淋巴结核的发生责之于思虑劳神,脾气郁结,水谷不化,炼液为痰,或郁怒过度,肝气横逆,化火循经上逆所致。又因肝胆互为表里,而颈项是少阳经络所在,少阳经清阳之气受阻而凝集成核。《医宗金鉴》曰:“瘰疬,总由恚怒郁热而成。”或因素体阴盛阳虚,气血不足,加之病程日久而致气血两虚;或因素体肾阴亏虚,相火亢盛,水不涵木,肝胆火炽,炼液为痰;或病久伤阴,痰热久留化火,耗及真阴。《外台秘要》曰:“肝肾虚热,则生瘰疬。” 现代医学认为,颈淋巴结核是由结核杆菌侵入颈淋巴结所致,病程可分为3期:初期局部发生结核肿痛,继则酝酿化脓,最后溃破形成溃疡甚至瘘管形成,难以收口。本院石吊兰制剂,片剂单用,主要用于初起局部肿痛见有热象者。石吊兰性味苦凉,功能清热消肿止痛。《文山中药志》称“清热燥湿,消肿止痛”,复方又增加夏枯草、野生艾叶二药,其中夏枯草是中医治疗瘰疬的常用要药,功能清肝散结;野生艾叶,药性辛温,具有祛寒温散功能,主要用于局部肿痛兼有寒象者。中国科学院上海药物研究所研究认为,从石吊兰中分离出一脂性成分石吊兰素,经体外试验200μg/ml即有显著抗结核杆菌的作用,体内试验亦表示有一定的作用
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