硫酸卷曲霉素

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适用于肺结核病的二线治疗药物,经一线抗结核药(如 链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者,或对上 述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时,本品 可作为联合用药之一。
中文名
硫酸卷曲霉素
外文名
Capreomycin Sulfate
EINECS 
215-776-8
分子量
750.78
性    状
本品为白色或类白色粉末

硫酸卷曲霉素硫酸卷曲霉素简介

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药物名称: 硫酸卷曲霉素
药物别名: 卷须霉素,结核霉素 Caprocin,CPR
拼音名称: Liusuan Juanqumeisu
英文别名 Capreomycin Sulphate; 3,6
-diamino-N-[[(8Z)-15-amino-11-(2-iminohexahydropyrimidin-4-yl)-2-methyl-3,6,9,12,16-pentaoxo-8-(ureidomethylene)-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide; sulfuric acid[1] 
分子式:C25H46N14O11S
药物说明: 注射剂:0.5g(50万单位)。

硫酸卷曲霉素性状

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本品为白色或类白色粉末。

硫酸卷曲霉素药理毒理

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本品为多肽复合物,对结核分枝杆菌有抑制作用,其 机制尚不明确,可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用 时细菌易产生耐药性。本品与卡那霉素、紫霉素存在不完 全交叉耐药。

硫酸卷曲霉素药代动力学

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本品口服不吸收,须注射给药。本品在尿中浓度甚 高,也可穿过胎盘,但不能透入脑脊液。肌注1g后1~2 小时达血药峰浓度(Cmax),为20~40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)为3~6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出, 12小时内经尿排出给药量的50%~60%;少量可经胆汁排 出。肾功能损害患者清除半衰期延长,血清中可有卷曲霉 素蓄积。

硫酸卷曲霉素用法用量

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临用时,加氯化钠注射液使溶解。深部肌注:0.75g~1g/日,分2次用。一般先用2~3个月,后改为1g/次,2~3次/周,疗程1~2年。

硫酸卷曲霉素不良反应

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1.本品具显著肾毒性,表现为肌酐、尿素氮升高、肌 酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等,用药期间需监测肾功 能和尿常规。
2.对第8对脑神经有损害,一般在用药至2~4月时 可出现前庭功能损害,而听觉损害则较少。
3.有一定神经肌肉阻滞作用。
4.皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。

硫酸卷曲霉素禁忌

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1.对本品过敏者禁用。
2.本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇 禁用本品。
3.哺乳期妇女禁用本品,如确有指征应用时需停止授 乳。
4.不推荐在儿童患者中使用本品。
5.老年人肾功能呈生理性减退,需根据肾功能调整剂 量。

硫酸卷曲霉素注意事项

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1.听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者 慎用。
2.用药期间应注意检查: (1)听力测定每周1~2次,最好作电测听检查,每月1 次。 (2)定期作前庭功能及肾功能测定,尤其是肾功能减退 或第8对脑神经病变患者,每周1~2次,如尿素氮30mg/ 100ml以上需减量或停药。 (3)肝功能测定,尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。 (4)血钾浓度测定:用药前、治疗中每月测定一次。
3.对诊断的干扰:酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果 降低;血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。
4.失水患者,由于血药浓度增高,可能增加毒性反 应。
5.本品单用时细菌可迅速产生耐药,故本品只能与其 他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉 耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药性。
6.肾功能减退的患者按下表调整剂量:6.肾功能减退的患者按下表调整剂量: 肌酐清除率/(ml/分钟)/(ml/秒) 剂量(按盐基计算) ≥110(1.84) 按正常人用量 100(1.67) 每日1次,12.7mg/kg 80(1.33) 每日1次,10.4mg/kg 60(1.00) 每日1次,8.2mg/kg 50(0.83) 每日7mg/kg,或每48小时14mg/kg 40(0.67) 每日5.9mg/kg,或每48小时11.7mg/kg 30(0.50) 每日4.7mg/kg,或每48小时9.5 mg/kg 20(0.33) 每日3.6mg/kg,或每48小时7.2 mg/kg 10(0.17) 每日2.4mg/kg,或每48小时4.9 mg/kg 0(0) 每日1.3mg/kg,或每48小时2.6 mg/kg或每72小时3.9mg/kg
7.用药2~3周后如病情好转,仍需继续用完整个疗 程。
8.注射本品时需作深部肌内注射,注射过浅可加重疼 痛并发生无菌性脓肿。

硫酸卷曲霉素药物相互作用

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1.与氨基糖苷类合用,可增加产生耳毒性、肾毒性和 神经肌肉阻滞作用的可能性,发生听力减退,可能是暂时 性的,停药后仍可继续进展至耳聋,往往呈永久性。神经 肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻 痹,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。
2.与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环 孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时 或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性,同用时 需定期进行听力和肾功能测定。
3.抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻 嗪类、噻吨类、曲美苄胺,与本品合用可能掩盖耳鸣、头 昏或眩晕等耳毒性症状。
4.与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的 作用,因此在合用的当时或合用后,需调整抗肌无力药的 剂量。
5.甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与本品同时或先后应 用时,肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加,故应避免合 用;神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸 肌麻痹;在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦 应谨慎,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
6.本品与阿片类镇痛药合用时,两者的中枢呼吸抑制 作用可能相加,导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或 呼吸麻痹,必须密切观察和随访。

硫酸卷曲霉素药物过量

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发生药物过量时,应停药并予以对症处理。

硫酸卷曲霉素贮藏

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密闭,在阴凉干燥处保存。

硫酸卷曲霉素2010版中国药典修订增订内容

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硫酸卷曲霉素
Liusuan Juanqumeisu
Capreomycin Sulfate
书页号:中国药典2005年版二部—743
[修订]
【检查】 可见异物 取本品5份,每份各1g,加微粒检查用水溶解,依法检查(附录IX H),应符合规定。
不溶性微粒 取本品3份,加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液,依法检查(附录IX C),每1g样品中,含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒。
无菌 取本品9g,加500mlpH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液使溶解,用薄膜过滤法处理,每膜冲洗量不少于1500ml,分次冲洗后,以枯草芽胞杆菌为阳性对照菌依法检查(附录Ⅺ H),应符合规定。
参考资料
词条标签:
西药 科技 医学人物 医学